MedKoo 200312 說明書

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MedKoo是*的抗癌化學試劑和激酶抑製劑供應商之一。我們(men) 製造，銷售和分銷高品質抗癌小分子試劑進行腫瘤學研究。我們(men) 的使命是建立世界上zui全麵的抗癌小分子係列。我們(men) 還為(wei) 製藥行業(ye) ，醫學研究機構和學術機構提供高質量的研究服務。我們(men) 致力於(yu) 以有競爭(zheng) 力的價(jia) 格提供的服務和分子。MedKoo是藥物發現和藥物分子采購的可靠合作夥(huo) 伴。

AZD-8055 

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     WARNING: This product is for research use only, not for human or veterinary use.

MedKoo CAT#: 200312

CAS#: 1009298-09-2

Description: AZD-8055 is an inhibitor of the mammalian target of rapamycin (mTOR) with potential antineoplastic activity. mTOR kinase inhibitor AZD8055 inhibits the serine/threonine kinase activity of mTOR, resulting in decreased expression of mRNAs necessary for cell cycle progression, which may induce cell cycle arrest and tumor cell apoptosis. mTOR phosphorylates transcription factors, such as S6K1 and 4E-BP1, which stimulate protein synthesis and regulate cell growth, proliferation, motility, and survival.

化學結構

理論分析

MedKoo Cat＃：200312 
名稱：AZD-8055 
CAS號：1009298-09-2 
化學式：C25H31N5O4 
質量：465.2376 
分子量：465.54 
元素分析：C，64.50; H，6.71; N，15.04; O，13.75

同義(yi) 詞： AZD8055; AZD-8055; AZD 8055。

InChi Key： KVLFRAWTRWDEDF-IRXDYDNUSA-N

InChi代碼： InChI = 1S / C25H31N5O4 / c1-16-14-33-10-8-29（16）24-20-5-6-21（18-4-7-22（32-3）19（12 -18）13-31）26-23（20）27-25（28-24）30-9-11-34-15-17（30）2 / h4-7,12,16-17,31H，8 -11,13-15H2,1-3H3 / t16-，17- / M0 / S1

SMILES代碼： OCC1 = CC（C2 = NC3 = NC（N4 [C @ H]（C）COCC4）= NC（N5 [C @ H]（C）COCC5）= C3C = C2）= CC =

技術數據

出現： 黃色固體(ti) 粉末

純度： > 98％（或參考分析證書(shu) ）

運輸條件：在環境溫度下作為(wei) 無害化學品運輸。該產(chan) 品在普通運輸和海關(guan) 時間內(nei) 足夠穩定幾個(ge) 星期。

儲(chu) 存條件：幹，黑，0-4C短期（天至周）或-20℃長期（幾至幾年）。

溶解性：溶於(yu) DMSO，不溶於(yu) 水

保質期：>如果儲(chu) 存正確5年

藥物配方：該藥可以配製在DMSO中

庫存解決(jue) 方案：0 - 4 C短期（天至周），或-20℃長期（月）。

協調係統代碼：293490

附加信息

AZD8055是一種新的ATP競爭(zheng) 性抑製劑，mTOR激酶活性，IC50為(wei) 0.8 nmol / L。AZD8055對所有I類磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）同種型和PI3K樣激酶家族的其他成員顯示出優(you) 異的選擇性（約1,000倍）。此外，對於(yu) 濃度高達10μmol/ L的260個(ge) 激酶的組，沒有顯著的活性。AZD8055抑製mTORC1底物p70S6K和4E-BP1的磷酸化以及mTORC2底物AKT和下遊蛋白的磷酸化。4E-BP1上的雷帕黴素抗性T37 / 46磷酸化位點被AZD8055*抑製，導致對帽依賴性翻譯的顯著抑製。在體(ti) 外，AZD8055有效抑製H838和A549細胞增殖並誘導自噬。在體(ti) 內(nei) ，AZD8055在導致腫瘤生長抑製的血漿濃度下對磷酸化S6和磷酸化AKT誘導劑量依賴的藥效學作用。值得注意的是，AZD8055在異種移植物中產(chan) 生顯著的生長抑製和/或消退，代表了廣泛的人類腫瘤類型。AZD8055目前正在進行I期臨(lin) 床試驗。（資料來源：Cancer Res; 70（1）; 288-98）。 
  

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