timtec ActiTarg-K說明書(shu)

激酶調節劑 - ActiTarg-K 庫

ActiTarg-K 係列是一組篩選分子，這些分子包含技術文獻中報告的化合物中存在的化學晶格，具有抑製蛋白激酶的特性。該集合中有超過 6,600 種化合物和激酶抑製劑。

ActiTarg-K6600 代表多種不同的化學係列。這些分子內(nei) 的結構約束和新型懸垂物提供了結構可變性，以識別用於(yu) 命中優(you) 化的新化學方向。

960 種化合物的多樣性選擇，ActiTarg-K960，包含 12 個(ge) 板的預過濾多樣性集合，應提供高價(jia) 值的類藥物分子篩選庫，用於(yu) 在較小的篩選應用中確定新蛋白激酶抑製劑的合成方向。

化合物可用於(yu) 挑選和/或收集在 96、384 孔板和小瓶中。

聯係我們(men) 獲取結構信息、格式選項和定價(jia) 。

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關於激酶調節劑

在癌症治療的眾(zhong) 多策略中，蛋白激酶抑製已成為(wei) 特別可行和有前途的方法。了解這一廣泛的磷酸化酶家族在控製增殖過程中所起的關(guan) 鍵作用，以及 GleevecTM、伊馬替尼等藥物在治療慢性粒細胞白血病和某些實體(ti) 瘤方麵的成功，激發了這種興(xing) 趣。與(yu) 這種酪氨酸激酶抑製劑一起，目前正在開發許多其他抑製酪氨酸激酶抑製劑和其他細胞周期調節激酶 CDK 的藥物，用於(yu) 治療癌症和免疫係統疾病。

為(wei) 了滿足試圖鑒定具有抑製蛋白激酶能力的低分子量類藥物分子的研究人員的興(xing) 趣和需求，TimTec 已經組裝了多種具有化學晶格的試劑，這些化學晶格存在於(yu) 已報告激酶活性的化合物中。

*PASS：根據與(yu) 報告的具有活性的化合物的結構相似性來預測生物活性的軟件。

參考：激酶概念設計方麵的麵向目標家族的重點庫

 ActiTarg-K 的精選篩選結果

對來自 Tim Tec ActiTarg-K 庫的 300 種化合物小子集的初步篩選確定了一種化合物 ST018584，具有抗 BKV 活性的選擇性 ATP 酶抑製劑：

曾庚，等。驗證 BKV 大 T 抗原 ATP 結合位點作為(wei) 藥物發現的靶點。抗病毒研究 2008 年 12 月 11 日。[印刷前的電子酒吧]

ST018584
MW 578.20 
MF C24H15BrCl2N2O6 
2,2-雙(4-氯苯氧基)-N-[(6-bromo-2-oxochromen-3-yl)carbonylamino]乙酰胺

使用基於(yu) ELISA 的激酶測定法篩選了來自 ActiTarg-K 的 1,200 種化合物，以鑒定 PIM1 激酶的抑製劑：

Holder S. 等，PIM1 激酶的有效和選擇性小分子抑製劑的表征。摩爾癌症治療。Jan. 2007, 6(1), 163-172

“絲(si) 氨酸-蘇氨酸激酶的 pim 家族由三個(ge) 高度同源的基因 pim-1、pim-2 和 pim-3 組成。這些酶越來越被認為(wei) 是癌症、應激反應和神經發育中生存信號的重要介質。此外，這些激酶在一些腫瘤中組成型表達並作為(wei) 真正的癌基因發揮作用。因此，它們(men) 作為(wei) 治療幹預的目標具有重要意義(yi) 。”
 

TimTec 可重新提供陽性結果：

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Gallo-Ebert C、Donigan M 等人。基於(yu) 靶向途徑調節真菌保守的 Upc2 轉錄因子的新型抗真菌藥物發現。抗微生物劑 Chemother。2013 年 10 月 21 日

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ActiTarg-K 是 TimTec 目標庫之一。其他感興(xing) 趣的目標篩選集合是：