Apicidin 是一種天然的揮發代謝物，是 HDAC 的選擇性抑製劑。
組蛋白脫乙酰酶 (HDAC) 是從(cong) 組蛋白上的 ε-N-乙酰賴氨酸氨基酸中去除乙酰基的酶。已經揭示組蛋白乙酰轉移酶和組蛋白脫乙酰酶通過組蛋白上賴氨酸殘基的可逆乙酰化在轉錄激活或抑製基因表達方麵發揮重要作用。
Apicidin 對頂複門寄生蟲具有有效而廣泛的活性 [1]。它還被證明具有有效的抗血管生成活性並降低人和小鼠癌細胞係中的 HIF-1a 水平 [2]。
該組件還被廣泛用於(yu) 體(ti) 內(nei) 研究，以了解 HDAC 在不同物理過程中的作用。Apicidin 對小鼠的不同癌細胞係表現出抗增殖活性 [3]。在人類結腸 HCT-116 癌異種移植模型中，apicidin 抑製腫瘤生長 [4]。它還在 Ishikawa 細胞腫瘤異種移植模型中表現出抗腫瘤活性 [5]。
參考文獻：
1.Darkin-Rattray SJ、Gurnett AM、Myers RW、Dulski PM、Crumley TM、Allocco JJ 等。Apicidin：一種新型抗原蟲劑，可抑製寄生蟲組蛋白脫乙酰酶。Proc Natl Acad Sci USA 1996,93:13143-13147。
2.Kim SH、Jeong JW、Park JA、Lee JW、Seo JH、Jung BK 等。組蛋白脫乙酰酶對 HIF-1α 穩定性的調節。Oncol 代表 2007,17:647-651。
3.Han JW, Ahn SH, Park SH, Wang SY, Bae GU, Seo DW, et al. Apicidin 是一種組蛋白去乙酰化酶抑製劑，通過誘導 p21WAF1/Cip1 和凝溶膠蛋白來抑製腫瘤細胞的增殖。癌症研究 2000,60:6068-6074。
4.Jones P、Altamura S、De Francesco R、Paz OG、Kinzel O、Mesiti G 等。一係列具有體(ti) 內(nei) 抗腫瘤活性的強效和選擇性酮組蛋白脫乙酰酶抑製劑。醫學雜誌 2008,51:2350-2353。
5.Ahn MY、Chung HY、Choi WS、Lee BM、Yoon S、Kim HS。通過阻斷組蛋白脫乙酰酶 3 和 4，apicidin 在體(ti) 外和體(ti) 內(nei) 對石川人子宮內(nei) 膜癌細胞的抗腫瘤作用。Int J Oncol 2010,36:125-131。