Biorelevant授權代理-上海起發

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背景介紹

固體(ti) 口服製劑服用後，在胃腸道要經過崩解、溶解、吸收等過程，才能產(chan) 生藥效，片劑崩解是藥物溶出的前提，但由於(yu) 受輔料、工藝條件的影響，崩解以後藥物溶出的速度仍然會(hui) 有差別。因此在藥品開發過程中，溶出度是一項關(guan) 鍵的指標。固體(ti) 製劑中的藥物隻有溶解之後，才能被機體(ti) 吸收，而崩解隻是藥物溶出的最初階段，還不能客觀反映藥物在體(ti) 內(nei) 溶出的全過程。藥物在體(ti) 內(nei) 吸收的速度通常由溶解的快慢而決(jue) 定。因此，溶出度是評價(jia) 固體(ti) 製劑內(nei) 在質量的重要指標之一。

藥品溶出度試驗作為(wei) 一種模擬藥物製劑在體(ti) 內(nei) 溶出或釋放的體(ti) 外試驗方法，通常作為(wei) 體(ti) 內(nei) 替代方法為(wei) 藥品的體(ti) 內(nei) 生物等效性研究和體(ti) 內(nei) 外相關(guan) 性（In Vitro-In Vivo Correlation, IVIVC）研究提供信息和指導。

上海起發代理Biorelevant

上海起發代理Biorelevant公司是一家專(zhuan) 注於(yu) 生產(chan) 藥物溶解度和溶出度檢測介質的公司，位於(yu) 英國倫(lun) 敦，自2007年即開始向眾(zhong) 多藥物公司（全球12大頂級藥物生產(chan) 商）、大學和研究所提供生物相關(guan) 介質。

一、FaSSIF/FeSSIF/FaSSGF Powder（Product Code: FFF02）

FaSSIF/FeSSIF/FaSSGF是一種膽汁鹽（牛磺酸鈉）與(yu) 卵磷脂以4：1的摩爾比配製的複合物，這種複合物能較好地模擬出不同狀態下人類胃腸道的液體(ti) 成分（FaSSIF模擬人類餐前空腹狀態下的腸液，FeSSIF模擬人類餐後狀態下的腸液，FaSSGF模擬人類餐前空腹狀態下的胃液）。

FaSSIF/FeSSIF/FaSSGF配置方法

二、FaSSIF-V2/FeSSIF-V2 Powder（Product Code: V2FAS/V2FES）

FaSSIF-V2/FeSSIF-V2分別是FaSSIF/FeSSIF的更新產(chan) 品，是根據人類胃腸道生理參數新的研究結果開發的第二代生物溶出度測試介質。FaSSIF-V2含有與(yu) FaSSIF相同的生理表麵活性劑，但膽汁鹽與(yu) 卵磷脂的比例略有不同，用於(yu) 測試藥物在人禁食狀態模擬腸液中的溶解度。FeSSIF-V2與(yu) FeSSIF非常相似，但含有脂肪消化的脂肪分解產(chan) 物，用於(yu) 測試親(qin) 脂性藥物在體(ti) 內(nei) 進食狀態腸中的溶解度。

FaSSIF-V2/FeSSIF-V2配置方法

三、FEDGAS（Product Code: FDG-GEL）

FEDGAS是模擬餐後的人類胃液溶出介質，含有高脂肪膳食中存在的62.5g脂肪，以及餐後的胃中以生理水平存在的膽汁鹽，因此可以在體(ti) 外研究食物對藥物吸收的影響，3種不同的pH（6、4.5和3）分別模擬胃消化的不同階段。

FEDGAS配置方法

注：不同pH的介質溶液使用不同的FEDGAS緩衝(chong) 液濃縮物配置

四、Canine FaSSIF/FaSSGF（Product Code: K9FAS）

Canine FaSSIF/FaSSGF Powder是模擬餐前饑餓狀態犬腸液及胃液的溶出介質，含有存在於(yu) 犬胃腸道中的生理表麵活性劑（膽鹽和卵磷脂）。該產(chan) 品可以製成三種不同的測試溶出介質溶液：

FaSSIFc：犬餐前饑餓狀態模擬腸液

FaSSGFc pH 6.5：犬禁食狀態模擬胃液（pH 6.5）

FaSSGFc pH 1.5（五肽胃泌素）：五肽胃泌素給藥後的犬餐前空腹狀態模擬胃液。

Canine FaSSIF/FaSSGF配置方法

五、FaSSCoF/FeSSCoF Powder（Product Code: COFAS01/COFES01）

FaSSCoF/FeSSCoF Powder含有餐前及餐後結腸液中存在的生理成分以模擬人類結腸液（FaSSCoF模擬餐前饑餓的結腸液/FeSSCoF模擬餐後狀態的結腸液），用於(yu) 體(ti) 外評估結腸輸送的藥物和緩釋藥物產(chan) 品如何溶解在結腸液中。

FaSSCoF/FeSSCoF配置方法

配置注意事項

l 不要冷凍或冷藏，建議在室溫或37℃下使用。

l 為(wei) 防止微生物的生長，需使用幹淨的玻璃器皿來配製。

l 避免陽光直射。

l 介質打開後，儲(chu) 存在冰箱（2-8℃）中，緩衝(chong) 液打開後，室溫儲(chu) 存，建議4周內(nei) 使用。

l 配置好的溶出介質建議在48 h內(nei) 使用。

六、Biorelevant簡要實驗流程

使用USP溶出裝置與(yu) HPLC儀(yi) 來進行溶出實驗

七、常見問題

（1）在進行HPLC分析前，稀釋的目的是什麽(me) ？

答：水溶性差的藥物在采樣後可能在室溫下會(hui) 從(cong) 溶出介質溶液中沉澱。使用適當的有機稀釋劑稀釋溶解樣品，一般是甲醇和/或四氫呋喃與(yu) 水（緩衝(chong) 或非緩衝(chong) ）的混合物，可以防止藥物沉澱，而發生沉澱則會(hui) 對HPLC結果產(chan) 生不利影響。此外，未稀釋的溶出介質溶液（尤其是進料狀態）會(hui) 降低固定相的效率，增加壓力並堵塞檢測孔。

（2）FaSSIF-V2/FeSSIF-V2與(yu) FaSSIF/FeSSIF/FaSSGF Powder有什麽(me) 區別？

答：FaSSIF-V2/FeSSIF-V2分別是FaSSIF/FeSSIF的更新產(chan) 品，是根據人類胃腸道生理參數新的研究結果開發的第二代生物溶出度測試介質。FaSSIF-V2含有與(yu) FaSSIF相同的生理表麵活性劑，但膽汁鹽與(yu) 卵磷脂的比例略有不同，用於(yu) 測試藥物在人禁食狀態模擬腸液中的溶解度。FeSSIF-V2與(yu) FeSSIF非常相似，但含有脂肪消化的脂肪分解產(chan) 物，用於(yu) 測試親(qin) 脂性藥物在體(ti) 內(nei) 進食狀態腸中的溶解度。

八、產(chan) 品訂購

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